Алискирен - современное лекарство в лечении артериальной гипертонии14.03.2011

автор: Себастьян Возьняк
Zakład Immunologii Nowotworów WCO w Poznaniu, Oddział Chemioterapii WCO w Poznaniu
Таги: болезнь, лечение, фармацевтики, лекарства, энзимы

Артериальная гипертония - самая важная причина сердечно-сосудистых заболеваний и смертей в развитых странах. В её лечении применяется много лекарств. Самые хорошие результаты получаются, благодаря применеию препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотенсин (РА), выполняющую главную роль в патомеханизме артериальной гипертонии.

В системе РА, ренин - протеолитический энзим, высвобождаемый почками в кровь, где режет выделяемый печенью ангиотензиноген, создавая ангиотензин I. В лёгких ангитоензин I, вследствие влияния энзима конвертаза ангиотензина I, превращается в ангиотензин II, имеющей самое существенное значение в развитии артериальной гипертонии. Он побуждает рецептор АТ1, отвечающий за все известные биологичные функции этого энзима.

До сих пор основными лекарствами в терапии артериальной гипертонии были ингибиторы конвертазы ангиотензина и блокеры рецептора АТ1. Недавно, в 2007 г, в США и Европе зарегистрировано лекарство, действующее на самом начале упомянутой системы - алискирен. Это первый пероральный ингибитор ренина.

Его эффективность намного больше, чем вышеупомянутых лекарств, несмотря на меньшую биодоступность - только около 3 %. Однако же его период полунахождения в крови составляет 20-40 часов. В проведенных исследованиях аликсирен характеризуется всесторонним действием. В исследовании ALOFT данное лекарство сокращал усиление признаков недостаточности сердца, в исследовании ALLAY сокращал гипертрофию левой полости сердца, а в исследовании AVOID уменьшал микроальбуминурию у людей с артериальной гипертонией и диабетом 2-го типа. Самым частым нежелательным последствием следует считать понос, появляющийся после применения больших доз лекарства. В настоящее время мы ожидаем результатов исследования ALTITUDE, оценивающего действие у пациентов с диабетом 2-го типа и нефропатией, а также исследования AVIATOR, касающегося пациентов с брюшной полнотой.

На основе вышеприведённого можно сделать вывод, что алискирен значительно увеличивает возможности терапии артериальной гипертонии, а его действие кардио- и нефропротективное это уже подтверждённый в исследованиях факт.

Литература

  • Пушкарска А., Глушек Й., Аликсирен – первый пероральный ингибитор ренина в лечении артериальной гипертонии, Путеводитель врача 2009; №7: с.43-48. (Puszkarska A., Głuszek J. „Aliskiren – pierwszy doustny inhibitor reniny w leczeniu nadciśnienia tętniczego” Przewodnik lekarza 2009; 7: 43-48).

ISSN 1689-7730